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大冢Mikeluna(卡替洛尔/拉坦前列素)复方滴眼液获日本批准,治疗青光眼和高眼压症

来源:网络 作者: 时间:2019-08-13

  日本药企大冢(Otsuka)近日宣布,该公司研发的眼科药物Mikeluna复方滴眼液获得日本监管部门批准,用于青光眼(glaucoma)和高眼压症(ocular hypertension)的治疗。该药由大冢研发生产,由大冢和日本千寿制药联合推广。

  Mikeluna由非选择性β阻滞剂盐酸卡替洛尔(cartelol hydrochloride)和前列腺素类似物拉坦前列素(latanoprost)组成。盐酸卡替洛尔是一种非选择性β-肾上腺受体阻滞剂,对β1和β2受体均有阻滞作用,对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用,青光眼患者滴用后1小时眼压开始降低,4小时降眼压作用最大,降眼压作用可持续8-24个小时;其降压机制主要是减少房水生成,对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。盐酸卡替洛尔的主要代谢产物是9-羟基-卡替洛尔,是一种眼部β受体阻滞剂,也具有降眼压作用。

  拉坦前列素则是一种前列素F2a的类似物,为选择性FP受体激动剂,这是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质,在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸,能通过增加房水流出而降低眼压。患者在滴用后3-4小时眼压开始降低,8-12小时达到最大作用,降眼压作用至少可持续24小时;其主要作用机制为增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出,具有良好的降眼压效果。主要用于降低开角型青光眼和高眼压症患者升高的眼压。

  通常,青光眼在最初治疗时采用单一制剂治疗,如果眼内压没有得到充分控制,则需要处方额外的药物进行治疗。然而,在应用一种滴眼液之后需要等待一段时间才能应用另一种滴眼液,往往导致治疗依从性下降,而这可能会降低治疗的疗效。将2种药物复配在一起,有望显著提高治疗的依从性。


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